• BMF-219是第一個進入臨床治療2型糖尿病的menin抑製劑 。COVALENT-111的 II 期部分旨在通過恢複患者的 β 細胞池來檢查 BMF-219 提供長期血糖控製的能力
• β 細胞丟失是 1 型和 2 型糖尿病病因和發病機製的重要組成部分；menin 被認為可作為胰腺中 β 細胞恢複的製動器 。BMF-219 旨在特異性抑製 menin 。臨床前研究表明 BMF-219 具有恢複功能性 β 細胞的潛力
• COVALENT-111在健康誌願者中的 I 期部分現已完成 ，旨在評估安全性 、耐受性和藥代動力學 ；BMF-219 耐受性良好 ，顯示出良好的 PK 和 PD 曲線
• 在加拿大衛生部批準 CTA 後，該研究正在進行中 ；已與 FDA 就 IND 的內容達成一致 ，第 4 季度提交文件以支持將 COVALENT-111 擴展到美國站點 ，但須經 FDA 批準
• 該研究第二階段部分的初步數據預計在 2023 年上半年發布
  

加利福尼亞州紅木城 ，2022 年 10 月 31 日 (GLOBE NEWSWIRE) -- Biomea Fusion, Inc. (“Biomea”) (Nasdaq: BMEA) ，一家致力於發現和開發新型共價小分子治療的臨床階段生物製藥公司並改善遺傳定義的癌症和代謝疾病患者的生活 ，今天宣布在加拿大正在進行的 I / II 期臨床試驗 COVALENT-111的 II 期部分中對第一位 2 型糖尿病患者進行給藥 。Biomea 已經在健康誌願者中完成了第一階段的試驗 。

“隨著我們第一個 BMF-219 患者的給藥 ，我們為全球近 5 億 2 型糖尿病患者達到了一個重要的裏程碑 。我們正在研發 BMF-219 ，旨在治愈這種疾病。β 細胞的保存 、再激活和再生是為糖尿病患者提供長期益處的核心組成部分 ，”Biomea Fusion 首席執行官兼董事會主席 Thomas Butler 說 。“糖尿病的負擔正在迅速增加 ，我們麵臨著全球未滿足的對具有新作用機製的治療的需求 。BMF-219是一種潛在的一流共價門寧抑製劑 ，我們的目標是解決和扭轉這種流行病的根本原因 。”

Butler 先生繼續說道 ，“我們利用這個機會在加拿大啟動了 COVALENT-111 研究 ，從而更早地開始了臨床開發 。隨著健康誌願者的第一階段部分的完成 ，我們現在已經迅速進展到第二階段的 2 型糖尿病患者給藥 。與此同時 ，我們一直在與 FDA 進行積極的討論，並計劃在今年年底之前提交 IND 。我們預計將在 2023 年上半年報告初始 II 期數據 。”

Rohit N. Kulkarni 醫學博士 、高級研究員和 Margaret A Congleton 教授 ；科長 ，胰島細胞和再生生物學 ；哈佛醫學院和醫學教授評論說 ：“基於今年 9 月歐洲糖尿病研究協會提交的有希望的臨床前數據 ，顯示 BMF-219 在兩種不同的動物中恢複和平衡 β 細胞質量的能力對於 2 型糖尿病模型 ，現在看到 BMF-219 在 2 型糖尿病患者中得到評估是非常令人興奮的 。雖然在學術上研究了 menin 在 β 細胞生物學中的重要性 ，但我們還沒有看到 menin 在 2 型糖尿病患者中受到臨床抑製 。我很高興看到一種新型menin抑製劑 ，旨在解決β細胞再生的關鍵途徑 ，首次進入臨床開發階段 。”

關於 COVALENT-111
COVALENT-111是一項多中心 、隨機 、雙盲 、安慰劑對照的 I/II 期研究 。在試驗的 I 期部分 ，健康受試者被納入單次遞增劑量隊列 ，以確保 2 型糖尿病患者在預期劑量水平上的安全性 。II 期由多個遞增劑量組組成 ，包括目前治療無法控製的 2 型糖尿病成年患者 。

關於糖尿病中的 Menin
功能性 β 細胞質量的喪失是兩種糖尿病自然史的核心組成部分——1 型糖尿病（由自身免疫功能障礙介導）和 2 型糖尿病（由代謝功能障礙介導） 。β細胞存在於胰腺中 ，負責胰島素的合成和分泌 。胰島素是一種激素 ，可幫助身體利用葡萄糖獲取能量並幫助控製血糖水平 。在糖尿病患者中 ，β細胞質量和功能減少 ，導致胰島素分泌不足和高血糖 。Menin 被認為可以抑製 β 細胞更新和生長 ，支持抑製 menin 可能導致正常 、健康的 β 細胞再生的觀點 。基於這些和其他科學發現 ，

關於 Biomea Fusion
Biomea Fusion 是一家臨床階段的生物製藥公司 ，專注於發現和開發共價小分子 ，以治療患有基因定義的癌症和代謝疾病的患者 。共價小分子是一種合成化合物 ，可與其靶蛋白形成永久鍵合 ，與傳統的非共價藥物相比 ，具有許多潛在優勢 ，包括更高的靶標選擇性 、更低的藥物暴露量以及驅動更深 、更持久的能力回複 。該公司正在利用其專有的 FUSION ?係統來推進共價結合治療劑的管道 ，以對抗癌症和代謝疾病的關鍵致癌驅動因素 。