中文名稱:他紮羅汀

中文同義詞:他紮羅汀;6-[2-(4,4-二甲基二氫苯並噻喃-6-基)乙炔基]吡啶-3-甲酸乙酯;他紮羅汀118292-40-3;樂為;6-((4,4-二甲基硫代苯並吡喃-6-基)乙炔基)煙酸乙酯

英文名稱:Tazarotene

英文同義詞:ethyl6-[2-(4,4-dimethylthiochroman-6-yl)ethynyl]pyridine-3-carboxylate;TAZAROTENE;3-pyridinecarboxylicacid,6-((3,4-dihydro-4,4-dimethyl-2h-1-benzothiopyran-6-y;agn190168;6-[(3,4-Dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran)-6-yl]nicotinicacidethylester;Tazorac/zorac;6-[2-(3,4-Dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran-6-yl)ethynyl]-3-pyridinecarboxylicAcidEthylEster;Tazorac

CAS號:118292-40-3

分子式:C21H21NO2S

分子量:351.46

EINECS號:601-516-4

相關類別:原料藥;醫藥原料;醫藥原料藥;芳香維A酸類藥;醫藥中間體;小分子抑製劑 ，天然產物;Inhibitors;API;Tazorac,Avage,Zora;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Retinoids;Sulfur&SeleniumCompounds

Mol文件:118292-40-3.mol

熔點95-98°C

沸點499.8±45.0°C(Predicted)

密度1.22±0.1g/cm3(Predicted)

儲存條件Storeat+4°C

溶解度DMSO:>15mg/mL

形態powder

酸度係數(pKa)0.04±0.29(Predicted)

顏色whitetoveryfaintlyyellow

用途 皮膚科用藥他紮羅汀是第三代維甲酸類皮膚科用藥 ，為皮膚外用的類維生素A的前體藥 ，具有調節表皮細胞分化和增殖等作用 ，主要適用於治療斑塊型尋常性銀屑病 。他紮羅汀乳膏還可用於治療麵部痤瘡 。臨床用其內含本品活性成分15mg/30g ，凝膠劑外用 ，每晚臨睡前半小時將適量本品塗於患處 。用藥前 ，先清洗患處 ，等皮膚幹後將藥物均勻塗布於皮損上 ，形成一層薄膜;塗藥後應輕輕揉擦 ，以促進藥物的吸收 。豌豆大小的凝膠可以覆蓋手掌大麵積的皮損 ，塗抹麵積不能超過體表麵積的20% 。擦完藥之後用肥皂將手洗淨 。銀屑病是一種常見的良性 ，急性或慢性炎症性皮膚病 。在遺傳傾向的基礎上發生 。外傷或刺激正常皮膚可誘發銀屑病皮損的出現(Koebner現象) ：銀屑病有幾種不同的表現-最常見的是斑塊型 。發疹型(點滴型)銀屑病包括許多3～10mm皮損 。偶爾發生在精神緊張或鏈球菌咽炎之後 。嚴重的是 ，偶爾會出現威脅生命的形式如泛發性膿皰型和紅皮病型銀屑病。突然發生的斑塊型或泛發性紅皮病型銀屑病可能伴發HIV感染 。他紮羅汀(tazarotene)凝膠 ，為外用甲酸製劑 ，可用於治療銀屑病 。早期研究示 ，每日二次外用八周約50%輕至中度銀屑病患者至少75%的皮損可獲緩解 。但斑塊完全消除數小於10% 。tazarotene凝膠有0.05%和0.1%兩種濃度 。0.1%凝膠外用一日一次和一日二次無差別 。但是0.5%凝膠外用一日一次則效果較差 。他紮羅汀為一種合成的乙烯視黃醛 ，局部用藥後 ，快速轉化為他紮羅汀酸而發揮藥理作用 。他紮羅汀酸與皮膚中的視黃醛酸受體-γ(RAR-γ)結合後 ，可能通過恢複正常的皮膚分化及減少皮膚炎症 ，而達到改善臨床症狀的目的 。

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