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替尔泊肽(Tirzepatide)是一种新兴的具有突破性意义的多肽药物,其化学结构以分子式C225H348N48O68和分子量4813.11 g/mol备受研究关注。它的设计是基于双功能多肽的概念,结构上由40个氨基酸组成,具有胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的双重激动活性。这种独特的设计使替尔泊肽能同时激活GLP-1和GIP受体,在调节胰岛素分泌以及代谢过程中起到至关重要的作用,成为调控血糖的新希望。

在合成方面,替尔泊肽主要通过固相肽合成(SPPS)技术实现
。这一过程包括保护与活化的氨基酸逐步偶联形成多肽链,随后进行脱保护和纯化,使得肽链达到理想的结构和活性
。这种复杂的合成路线不仅彰显了替尔泊肽在前沿技术上的应用,也标志着多肽类药物研发的一个重要里程碑。

替尔泊肽因其通过皮下注射的方式方便给药且具有较长的体内半衰期而备受医药界关注。这一特性允许其通常每周仅需注射一次,为糖尿病患者提供了全新的治疗选择,意味着对于患者生活质量的提升
。研究表明,替尔泊肽作为新型多肽激动剂在改善代谢方面表现出良好的效果,这无疑为全球数以百万计的糖尿病患者带来了福音
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