伊布替尼作為首個布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑製劑 ，於2013年在美國上市後 ，一年內便成為銷售額增長最快的抗腫瘤藥物之一 。該藥也是一種不可逆抑製劑 ，以共價鍵的形式結合BTK ，這種罕見的結合方式 ，也成為藥物設計的典範 。上周我們梳理了該藥物的基本情況 ，今天我們就其上市波折一探究竟 。
BTK是以一位美國醫生 Ogden Bruton (1914-2003 年) 的名字命名的 ，因為他在 1952 年最早發現布魯綜合症 ，即性聯無丙種球蛋白血症 。此病是一種性連鎖遺傳 ， 其不正常基因 BTK位於 Xq22 染色體上 ，且BTK基因在1993年被發現 。而BTK則作為是調節信號轉導的重要因子 ，是B細胞受體（B cell receptor ，BCR）信號通路的關鍵一環 ，在B細胞的生長和分化中起重要作用 。BTK主要在B細胞和髓細胞中表達 ，分布在淋巴係統 、造血及血液係統 ，但在T細胞和漿細胞中也發現了較低水平的BTK表達 。體外與臨床實驗均表明 ，BTK參與B細胞惡性腫瘤（如彌漫性大B細胞淋巴瘤 、慢性淋巴細胞白血病等）與自身免疫病（如類風濕性關節炎與紅斑狼瘡） 。伊布替尼可以與BTK特異性結合 ，中斷B細胞信號通路 ，阻礙B細胞的黏著遷移 ，最終造成B細胞的死亡 。
伊布替尼的發現
BTK的酪氨酸殘基與ATP結合之後
，才能實現磷酸化
，BTK抑製劑競爭性地與ATP 活性位點結合
，達到阻斷B細胞信號通路的作用
。但大部分BTK抑製劑不具有選擇性
，安全性不佳
。如何尋找高效安全的BTK抑製劑成為研究的熱點
。
在本世紀初
，一個基因測序公司Celera創造性地提出了共價不可逆的 BTK 抑製劑的思路
，並成功合成多種活性化合物
，其中就包括PCI-32765（也就是後來的ibrutinib）
。並於2006將成果發表在ChemMedChem期刊上
。
基本信息
化學名
：1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑並[3,4-d]嘧啶-1-基]-1-呱啶基]-2-丙烯-1-酮
CAS
：936563-96-1
注冊分類
：化藥3.1
規格
：140mg
。
適應症
：慢性淋巴細胞白血病和套細胞淋巴瘤患者治療。
作用機理
：作為一種Bruton’s酪氨酸激酶（BTK）抑製劑
，抗腫瘤藥Ibrutinib是該治療機製的*新藥
。作為細胞生理活動中的重要蛋白
，BTK參與B細胞成熟/生存信號通路的調控
。該信號通路在惡性B細胞中被過度表達
。Ibrutinib能夠以強力共價鍵的形式與BTK相契合
，從而抑製細胞生存信號的過度表達
，最終抑製腫瘤生長和轉移
。
藥物分類
：孤兒藥
，突破性藥物
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