新澤西州伯克利高地 ，2022年10月13日(環球通訊社)——Cyclacel Pharmaceuticals, Inc.(納斯達克代碼:CYCC ，納斯達克代碼:CYCCP;Cyclacel是一家基於癌細胞生物學開發創新藥物的生物製藥公司 ，該公司今天宣布 ，將在即將於2022年10月26-28日舉行的第34屆EORTC-NCI-AACR (ENA)分子靶點和癌症治療研討會上發布初步劑量遞增數據 ，該公司正在進行口服fadraciclib治療晚期實體瘤和淋巴瘤患者的065-101 1/2期臨床試驗 。在巴塞羅那,西班牙 。
簡報的詳情如下:
標題:一項1/2期 、開放標簽 、多中心研究 ，調查Fadraciclib (CYC065)，一種口服CDK2/9抑製劑，在晚期實體瘤和淋巴瘤患者中的安全性 、藥代動力學和療效
摘要沒有:50
會議主題:分子靶向劑
日期和時間:2022年10月26日 ，星期三 ，CEST 12:00 - 20:00
地點:展廳
關於周期蛋白依賴性激酶和Fadraciclib
細胞周期蛋白依賴性激酶(CDKs)對細胞周期控製和轉錄調節至關重要 。CDKs的失調與不受控製的增殖和癌細胞存活增加的癌症特征有關 。Fadraciclib是下一代CDK抑製劑 ，是一種高選擇性 、強效 、口服和靜脈注射的CDK2和CDK9抑製劑 。CDK2驅動細胞周期轉換 ，CDK9通過RNA聚合酶II (RNAP II)的羧基末端域(CTD)的磷酸化調節基因的轉錄 。fadraciclib通過抑製CDK2和CDK9在亞微摩爾濃度下導致癌細胞凋亡死亡 。Fadraciclib正在進行1/2期臨床試驗 ，用於治療晚期實體瘤和淋巴瘤(065-101;NCT#04983810)和一項用於治療血液惡性腫瘤的1/2期試驗(065-102;NCT # 05168904) 。
臨床前數據顯示 ，fadraciclib可能有利於某些細胞周期蛋白e上癮或myc擴增實體瘤患者 ，包括某些形式的乳腺癌 、神經母細胞瘤 、卵巢癌 、子宮漿液性癌和成人和兒童血液係統惡性腫瘤 ，如ALL 、AML 、b細胞淋巴瘤 、CLL和多發性骨髓瘤 。與fda批準的CDK4/6抑製劑類似 ，fadraciclib可能與其他抗癌藥物聯合使用 ，包括HER2抑製劑 ，如曲妥珠單抗 ，或BCL2抑製劑 ，如venetoclax 。
在之前的一項1期開放標簽試驗(CYC065-01)中 ，高拷貝CCNE (cyclin E) 、MYC或MCL1的患者對靜脈注射單藥fadraciclib敏感 。一名接受過大量預處理的MCL1擴增子宮內膜癌患者 ，在使用fadraciclib一個半月後 ，放射學證實有部分緩解(PR) ，隨後實現CR ，並繼續使用fadraciclib治療3年多 。另一名cyclin E擴增卵巢癌患者病情穩定 ，靶腫瘤縮小29% 。
關於Cyclacel Pharmaceuticals, Inc.
Cyclacel是一家臨床階段的生物製藥公司 ，開發基於細胞周期 、轉錄調控和有絲分裂生物學的創新癌症藥物 。轉錄調控程序正在評估實體瘤和血液係統惡性腫瘤患者中的fadraciclib(一種CDK2/9抑製劑)和抗有絲分裂程序CYC140(一種PLK1抑製劑) 。Cyclacel的戰略是建立一個多元化的生物製藥業務 ，基於新型候選藥物的管道 ，以解決腫瘤和血液學適應症 。
