美國專利和商標局授予一種新的使用方法專利 ，用於抑製肺炎患者中由冠狀病毒引起的疾病 ，並接受吸入氧(FiO2)的一小部分(包括60%)的補充氧

opaganib是一種治療COVID-19疾病和其他幾種病毒性疾病的試驗性新藥 ，其以往的變體不確定療效數據突出表明 ，它作為大流行防範的廣泛作用的 、宿主導向的候選療法前景廣闊

針對中重度COVID-19患者的opaganib的開發正在進行中 ，包括與美國政府機構正在進行和計劃中的大流行防範研究合作 、關鍵的第三階段試驗設計和監管批準 ，以及獲得外部非稀釋性資金

以色列特拉維夫和北卡羅來納州羅利 ，2022年10月19日/PRNewswire/——紅希爾生物製藥有限公司(納斯達克:RDHL(“RedHill”或“公司”)是一家專業生物製藥公司 ，今天宣布美國專利和商標局(USPTO)授予opaganib[1]進一步的使用方法專利 ，該專利保護opaganib[1]對冠狀病毒引起的疾病的抑製作用 ，適用於需要吸入氧(FiO2)比例高達(包括60%)的患者亞群 ，這是對現有的強大專利包opaganib的一個補充 。

這項名為“用於治療中重度肺炎患者冠狀病毒感染的鞘氨醇激酶2抑製劑”的新專利將於2041年到期 ，它保護了一項針對COVID-19肺炎住院患者的全球2/3期研究(NCT04467840)的後期分析結果 。這項對251名需要FiO2高達60%(包括基線時的60%)的研究參與者(54%的研究參與者)的分析表明 ，口服opaganib治療可使這一大組住院的中重度COVID-19患者死亡率降低62% ，改善了進入室內空氣的時間和出院的中位時間 ，並降低了插管和機械通氣的可能性 。

“COVID-19繼續挑戰著世界各地的公共衛生提供者和患者 ，繼續是造成大量死亡和發病率的原因 。患有中重度COVID-19和肺炎的患者缺乏能夠降低死亡率和讓患者更快出院的治療選擇 ，”reddhill知識產權全球高級副總裁Danielle T. Abramson博士說 。“這項最新專利不僅增加了opaganib強大的現有IP套件 ，而且進一步為最有可能從其治療COVID-19患者 、肺炎和需要補充氧氣的患者的潛力中獲益的患者提供了覆蓋範圍 ，opaganib已在一項大型2/3期臨床試驗中證明了名義上顯著的統計效果 。”

最近國際和政府政策 、研究和資金的轉變 ，已將重點轉向開發具有廣泛作用的宿主途徑靶向抗病毒藥物 ，對一係列病毒具有活性 ，有可能預防未來的病毒大流行 。盡管三年來病毒不斷發生突變 ，但reddhill公司的新型廣譜作用宿主導向抗病毒藥物opaganib顯示出了令人鼓舞的跡象 ，表明它具有對抗導致covid -19的SARS-CoV-2變體的潛力 ，此外還有更多數據表明 ，它對包括甲型流感在內的各種其他病毒具有潛在活性。

Opaganib建議的宿主導向作用機製最近在題為“Opaganib用於治療COVID-19的最新進展”的手稿中被描述 ，該手稿於2022年7月發表在《藥物設計 、開發和治療》雜誌上 。本文概述了opaganib的多方麵潛力:抑製多種途徑 ，誘導自噬和凋亡 ，並通過同時抑製人類細胞中的三種鞘脂代謝酶(SK2, DES1和GCS)破壞病毒RTC(複製-轉錄複合物) 。這些機製支持COVID-19患者抗病毒作用廣泛 、多器官功能障礙減弱的假說 。此外 ，由於opaganib的宿主靶向性 ，它不太可能因為突變而遇到病毒耐藥性 ，這可能是直接作用抗病毒藥物的一個問題 。

opaganib的後期開發正在進行中 ，等待第三階段試驗設計監管部門的批準和獲得外部資金 。

Opaganib (ABC294640)

Opaganib是一種全新的化學實體 ，是一種專利的 、同類的 、口服的 、實驗性鞘氨甘肽激酶-2 (SK2)選擇性抑製劑 ，具有雙重抗炎和抗病毒活性 。Opaganib靶向宿主 ，根據迄今積累的數據 ，有望對新出現的病毒變異保持有效 ，已經顯示出對包括Omicron和Delta在內的擔憂變異的體外抑製作用 。Opaganib還顯示出抗癌活性和腎纖維化的陽性臨床前結果 ，並具有靶向多種腫瘤 、病毒 、炎症和胃腸道適應症的潛力 。

在預先指定的2/3期臨床數據分析中 ，口服opaganib在關鍵患者亞群中 ，與標準護理之上的安慰劑相比 ，改善了病毒RNA清除 、更快的恢複時間和顯著的死亡率降低 。opaganib全球2/3期研究的數據已提交同行評審 ，最近發表在medRxiv上 。Opaganib此前在《傳染病開放論壇》上發表了關於中重度COVID-19患者的有前景的美國2期數據 。

Opaganib還獲得了美國FDA授予的治療膽管癌的孤兒藥稱號 ，並正在接受晚期膽管癌的2a期研究和前列腺癌的2期研究的評估 。前列腺癌研究中的患者積累 、治療和分析正在進行中 。

Opaganib展示了對導致COVID-19的SARS-CoV-2病毒的強大抗病毒活性 ，抑製了原始SARS-CoV-2和迄今為止在人類肺支氣管組織體外模型中測試的變體的病毒複製 。此外 ，臨床前體內研究已證明opaganib有降低腎纖維化的潛力 ，已顯示流感病毒感染的致死率 ，並通過降低支氣管肺泡灌洗液中IL-6和tnf - α水平改善細菌誘導的肺炎肺損傷 。