在第 34 屆 EORTC-NCI-AACR 研討會上介紹了這些發現 ，包括令人鼓舞的各種腫瘤類型的初步療效數據

PLANEGG/德國慕尼黑 /  / 2022 年 10 月 27 日 / MorphoSys AG（FSE ：MOR）（納斯達克股票代碼 ：MOR）今天宣布 ，正在進行的 tulmimetostat（CPI-0209）單藥治療的 1/2 期研究（NCT04104776）的初步結果顯示在五個隊列中顯示出反應或疾病穩定可評價的患者 。Tulmimetostat 是一種口服的 、在研的下一代選擇性 EZH2 和 EZH1 雙重抑製劑 ，旨在通過提高效力、更長的靶標停留時間和更長的半衰期來改進第一代 EZH2 抑製劑 。這些數據是在由歐洲癌症研究和治療組織 (EORTC) 、美國國家癌症研究所 (NCI) 和美國癌症研究協會 (AACR) 主辦的第 34 屆分子靶點和癌症治療研討會的海報會議上公布的 。西班牙巴塞羅那 。

華盛頓西雅圖瑞典癌症研究所婦科腫瘤學家兼婦科癌症研究醫學主任 Charles Drescher 醫學博士說 ：“這些早期數據支持進一步研究 tulmimetostat 在接受過大量治療的晚期癌症患者中的廣泛治療潛力 。” “在先前治療後出現進展的晚期癌症患者有顯著的治療需求 ，這可能會受益於 EZH2抑製劑的靶向治療 。隨著試驗的進展 ，我們期待了解更多 。”

在數據截止時（2022 年 7 月 16 日） ，參加試驗 2 期擴展階段的 52 名患者中有 51 名在以下隊列中接受了至少一劑 tulmimetostat ： 轉移性去勢抵抗性前列腺癌 、淋巴瘤 、BAP1突變間皮瘤 、ARID1A-突變卵巢透明細胞癌 、ARID1A-突變子宮內膜癌和ARID1A-突變尿路上皮及其他轉移性實體瘤 。在試驗開始時 ，68% 的患者曾接受過至少三種先前的治療 。患者每天一次口服 tulmimetostat 350 mg 。

在 10 名可評估的卵巢透明細胞癌患者中 ，4 名部分緩解 ，3 名病情穩定 。在八名可評估的轉移性去勢抵抗性前列腺癌患者中 ，五名病情穩定 。在四名可評估的子宮內膜癌患者中 ，兩名有部分緩解 ，其中一名在數據截止後達到完全緩解 ，兩名病情穩定 。三名可評估的外周T細胞淋巴瘤患者中有兩名完全緩解。對於 9 名可評估的間皮瘤患者 ，有 2 名部分緩解和 4 名疾病穩定 。

tulmimetostat 的安全性與 EZH2 抑製的作用機製一致 。被確定為可能與 tulmimetostat 相關的最常見的治療出現的不良事件 (AE) 包括血小板減少症 (47.1%) 、腹瀉 (37.3%) 、惡心 (29.4%) 、貧血 (27.5%) 、疲勞 (25.5%) 、中性粒細胞減少症(17.6%) 、味覺障礙 (17.6%) 、脫發 (15.7%) 和嘔吐 (15.7%) 。治療中出現的 AE 導致 16 名患者 (31.4%) 的劑量減少和 33 名患者 (64.7%) 的劑量中斷 。7 名患者 (13.7%) 因 AE 停止治療 。

“Tulmimetostat 旨在針對 EZH2 相關的腫瘤進展和 EZH1 的冗餘作用 ，具有高效力和持久性 ，以及與先前 EZH2 抑製劑相比的額外藥代動力學進步 ，為增強多種癌症類型的抗腫瘤活性提供了潛力 ，”說Tim Demuth，醫學博士 ，博士 ，MorphoSys 首席研發官 。“正在進行的 2 期試驗的初步數據顯示了對多種癌症的抗腫瘤活性 ，支持我們發現 EZH2 抑製的全部潛力的願望 。這些結果是向證明概念證明邁出的重要一步 ，因為我們將繼續研究多劑量的 tulmimetostat確定最佳療效-安全性概況 。”

還介紹了該試驗第一階段劑量遞增部分的更新結果 ，其中 41 名患者接受了每日 50 毫克至 375 毫克的口服 tulmimetostat 治療 。在研究開始時 ，15 名患者有多種腫瘤類型的ARID1A改變 ，所有間皮瘤患者都有BAP1改動。觀察到一種 4 級血小板減少症的劑量限製性毒性，該毒性發生在最高劑量 。375 mg 時的疾病控製率（完全和部分反應 + 疾病穩定）為 66.7% 。除 137.5 mg 外 ，所有劑量均注意到疾病控製 。100 mg 隊列中 6 名患者中有 3 名病情穩定 。在 225 mg 隊列中的 7 名患者中 ，4 名疾病穩定 ，1 名 BAP-1 突變間皮瘤患者有部分反應 。在 375 mg ARID1A 突變的子宮內膜癌中注意到另一個部分反應 。這些初步結果支持在正在進行的第二階段擴展研究中基於 ARID1A 和 BAP1 進行患者選擇 。

關於 MorphoSys ：

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